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Orlistat oder Tetrahydrolipstatin ist ein halbsynthetisches Derivat von Lipstatin (Lipstatin wird aus Streptomyces toxytricini isoliert). Der unter dem Handelsnamen Xenical® seit 1998 von Roche vermarktete Wirkstoff ist ein Arzneimittel zur Übergewichts-Therapie. Es hemmt fettzerlegende Enzyme lokal im Magen-Darm-Trakt und hat keine bekannten systemischen Wirkungen. Die Hauptfunktion ist die Behandlung von Übergewicht ("Adipositas") mittels Verringerung der Fettresorption aus der Nahrung, wodurch die Energieaufnahme ("Kalorien"-Aufnahme) verringert wird. Der Appetit wird jedoch nicht gezügelt. Die bisherigen Daten zeigen, daß nach 3 x 120 mg Orlistat täglich eine Reduktion des Körpergewichtes in gleichem Ausmaß erreicht wird, wie dies auch für Appetitzügler ("Anorektikum") mit zentraler Wirkung beschrieben ist, jedoch ohne deren gravierende Nebenwirkungen und ohne unerwünschte zentralnervöse Effekte. Das Medikament sollte nur in Kombination mit einer ärztlich überwachten Reduktions-Diät eingesetzt werden. [Quelle: WIKIPEDIA]